Compozitie

O capsula contine 0,500 g ampicilina anhidra sub forma de ampicilina trihidrat.

Actiune terapeutica

Penicilina semisintetica cu actiune bactericida activa atat pe cale orala cat si in injectii; spectrul antibacterian, relativ larg, cuprinde pe langa streptococi, si alti germeni sensibili la benzilpenicilina (fata de care actiunea este ceva mai slaba), o serie de germeni gram negativi - multe tulpini de Haemophilus influenzae, unele tulpini de E.coli, Salmonella, Shigella si Proteus mirabilis, Lysteria monocytogenes este foarte sensibila, cocii gram pozitivi Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, si Neisseria meningitidis sunt de asemenea sensibile.

Ampicilina are de asemenea activitate similara benzilpenicilinei impotriva altor organisme, inclusiv numerosi anaerobi si Actinomyces spp. Nu este activa fata de Pseudomonas, multe tulpini de Klebsiella-Enterobacter, Serratia si Proteus vulgaris, ca si fata de stafilococi secretori de penicilinaza. Ampicilina este relativ stabila in mediul gastric acid si se resoarbe relativ bine din tractul gastrointestinal. Deoarece prezenta alimentelor in stomac poate interfera cu absorbtia ampicilinei, este de preferat ca ampicilina sa se administreze cu cel putin 30 minute inainte de mese. Concentratiile plasmatice maxime se obtin in 1-2 ore dupa administrarea unei doze pe cale orala de 500 mg, la valori cuprinse intre 2-6 mcg/ml.

Distributia ampicilinei in organism este larga, concentratii terapeutice se pot obtine in lichidul pleural, articular sau ascitic. Ampicilina traverseaza bariera placentara si mici concentratii se obtin in laptele matern. Difuziunea in lichidul cefalorahidian este scazuta, daca meningele nu este inflamat. Aproximativ 20% se leaga de proteinele plasmatice, iar timpul de injumatatire in plasma este de 1-1,5 ore, aceste valori pot creste la nou-nascuti si varstnici.

In insuficienta renala s-au obtinut valori de 7-10 ore pentru timpul de injumatatire. Ampicilina este metabolizata partial in acid peniciloic care este excretat prin urina. Clearance-ul renal este intarziat de probenecid. Concentratii crescute de ampicilina se obtin in bila, intra in circuitul enterohepatic si este excretata partial prin fecale.

Indicatii

Ampicilina este utilizata in tratamentul infectiilor cu germeni sensibili: infectii ale tractului biliar, bronsita, endocardita, epiglotita, gastroenterita (inclusiv enterita cu E.coli, Salmonella si shigelloza), gonoree, listerioza, meningita, otita medie, peritonita, pneumonie, septicemie, febra tifoida si paratifoida, infectii ale tractului urinar.

Mod de administrare

Dozarea ampicilinei va depinde de severitatea bolii, varsta pacientului si integritatea functiei renale (doza se va reduce in cazul insuficientei renale). Doza uzuala este de 0,25-1 g oral la fiecare 6 ore. Se recomanda ca ampicilina sa fie administrata cu 30 minute inainte sau la 2 ore dupa mese. La copii, se poate administra jumatate din doza pentru adulti. Ampicilina administrata in doze de 2 sau 3,5 g (doza orala unica) in asociere cu 1 g probenecid se utilizeaza in tratamentul gonoreei necomplicate in cazurile in care gonococii sunt sensibili la antibiotic.

Contraindicatii

Alergie la peniciline (se investigheaza sensibilitatea); mononucleoza infectioasa se administreaza cu prudenta la alergici si la insuficienta renala (doze mici); nu se asociaza cu Alupurinol (risc crescut de reactii cutanate). Administrata la mame care alapteaza se elimina prin secretia lactata si poate favoriza candidoza si diaree la sugari.

Reactii adverse

Relativ frecvent reactii alergice: prurit, eruptii cutanate (caracteristice fiind eruptiile eritematoase maculopapuloase ce apar la mai mult de 7 zile dupa debutul tratamentului), urticarie, edem angioneurotic, febra, foarte rar soc anafilactic, la bolnavii cu insuficienta renala, hiperuricemie sau mononucleoza infectioasa, ampicilina provoaca frecvent (60%) eruptii cutanate (posibil de natura toxica), uneori diaree, vome, dureri abdominale, cresterea trecatoare a transaminazei glutamicoxalacetica, foarte rar agranulocitoza cu monocitoza periferica si histiocitoza medulara, ocazional, poate produce suprainfectii intestinale cu Klebsiella, Pseudomonas si Candida, foarte rar, colita pseudomembranoasa cu Cl.difficile.

Asocieri cu alti agenti antimicrobieni: Efect sinergic: cu antibiotice stabile la penicilaza (de exemplu cloxacilin sau flucloxacilin); cu aminoglicozide impotriva unor germeni, inclusiv enterococi.
Sinergie, antagonism sau indiferenta: cu alte antibiotice beta-lactaminice, cloramfenicol sau rifampicina.
Rezistenta: Incidenta rezistentei este variabila, dar majoritatea stafilococilor, precum si multe tulpini de E.coli, H.influenzae, M.catarrhallis, H.gonorrhoeae, Salmonella si Shigella sunt acum rezistente la ampicilina.

Interactiuni medicamentoase

Cu Allopurinol: incidenta crescuta a eruptiilor cutanate; cu clorochin: absorbtia ampicilinei este scazuta la subiectii sanatosi la care se administreaza ampicilina concomitent cu clorochin.